Kisspeptin Safety Profile — Clinical Evidence & Research Summary

Resumo da Pesquisa Pre-clinica

Key Preclinical Studies

Estudo	Modelo	Principais Achados	Ref
Mills et al. (2025)	C57BL/6J mice — intranasal Kp-54	12.8–50 nM intranasal: dose-dependente LH to 3.6 ng/mL at 25 min (p < 0.001); GnRH neurons ativou in olfactory bulb → novel extra-hypothalamic pathway	[19]
Izarraras et al. (2025)	DIAMOND mice — TAK-448 MASLD	0.3 nmol/h × 6 weeks: reduziu liver triglycerides, serum FFA, ALT (p < 0.05); downregulou CIDEA via AMPK-SREBP-1c	[18]
Seminara/Ramaswamy (2006/07)	Juvenile rhesus monkeys — IV KP-10	200–400 µg/h × 98h: maximal LH at 3h, dessensibilizacao by 12h; GnRH bolus still eficaz but KP-10 bolus was not	[23]
Terse et al. (2021)	Dogs — KP-10 1000 µg/kg IV × 14d	NOAEL at 1000 µg/kg; peak LH at 5 min post-dose; no toxicity signs	[24]
Thompson et al. (2006)	Adult male rats — cronico(a) SC KP-54	Chronic SC → testicular degeneration; HPG axis supressao via receptor dessensibilizacao	[25]
Dinh et al. (2023)	Wistar rats — KP-13 CKD model	13–26 µg/day IP × 10d: aumentou BP, exacerbated CKD markers and uremic cardiomiopatia	[26]

Human Clinical Data (>1,000 Participants)

Ensaio	Population	Dose/Route	Key Results	Ref
Dhillo et al. (2005)	n=6 healthy men	IV Kp-54 4 pmol/kg/min × 90 min	2.6-fold LH increase; first-in-human; no AEs	[5]
Dhillo et al. (2007)	n=8 healthy women	SC 0.4 nmol/kg	Preovulatory LH rise 20.64 IU/L vs follicular 0.12 IU/L	[6]
Abbara et al. (2015)	n=60 IVF, alto(a) OHSS risk	SC Kp-54 3.2–12.8 nmol/kg	95% mature oocytes, 52.9% pregnancy rate, 45.1% live birth rate, no clinically significant OHSS	[10]
Abbara et al. (2017)	n=62 IVF RCT	SC 9.6 nmol/kg × 2 doses	30% live birth rate; 1 case mild OHSS only	[11]
Jayasena et al. (2009)	n=10 women with HA	SC 6.4 nmol/kg 2x daily × 2 wk	Acute LH ~24 IU/L; tachyphylaxis to 1.5 IU/L	[12]
Jayasena et al. (2010)	n=20 women with HA	SC 6.4 nmol/kg 2x/week × 8 wk	Sustained LH ~9 IU/L sem complete dessensibilizacao	[13]
Mills et al. (2023)	n=32 men with HSDD	IV Kp-54	Penile tumescence ↑55%; aprimorou sexual brain processing	[17]
Abbara et al. (2020)	n=21 (HV, HA, PCOS)	SC MVT-602 0.01–0.03 nmol/kg	Peak LH at 21h (vs 4.7h Kp-54); >4x AUC; prolonged action	[9]
Mills et al. (2025)	n=34 (men, women, HA)	Intranasal Kp-54 12.8 nmol/kg	Rapid LH ↑4.4 IU/L men; no AEs; non-invasive delivery validated	[19]
Izzi-Engbeaya et al. (2018)	n=15 healthy men	IV Kp-54	Glucose-estimulou secrecao de insulina ↑35%	[22]
Comninos et al. (2022)	n=26 healthy men	Acute Kp-54	Osteocalcin ↑24% (bone formation marker)	[21]

Safety Summary: >1,000 Human Exposures

Parametro	Finding
Common AEs	Mild/transient: injection site reactions, headache, nausea, bloating
Cardiotoxicity	None — no changes in HR, BP, or ECG
Tachyphylaxis	Continuous high-dose → β-arrestin recruitment → receptor internalizacao → HPG supressao (physiological, not toxic)
Dog NOAEL	1000 µg/kg IV × 14 days — no toxicity
Metabolism	Cleaved by MMP-2, MMP-9, furin; C-terminal cleavage inativa

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Aviso sobre Estudos In Vitro / Pré-clínicos: Os achados de pesquisa descritos acima foram observados em estudos laboratoriais (in vitro) e/ou em modelos animais. Esses resultados podem não se traduzir em desfechos humanos. Nenhuma alegação é feita em relação a aplicações terapêuticas humanas.

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Resumo da Pesquisa Pre-clinica

Key Preclinical Studies

Estudo	Modelo	Principais Achados	Ref
Mills et al. (2025)	C57BL/6J mice — intranasal Kp-54	12.8–50 nM intranasal: dose-dependente LH to 3.6 ng/mL at 25 min (p < 0.001); GnRH neurons ativou in olfactory bulb → novel extra-hypothalamic pathway	[19]
Izarraras et al. (2025)	DIAMOND mice — TAK-448 MASLD	0.3 nmol/h × 6 weeks: reduziu liver triglycerides, serum FFA, ALT (p < 0.05); downregulou CIDEA via AMPK-SREBP-1c	[18]
Seminara/Ramaswamy (2006/07)	Juvenile rhesus monkeys — IV KP-10	200–400 µg/h × 98h: maximal LH at 3h, dessensibilizacao by 12h; GnRH bolus still eficaz but KP-10 bolus was not	[23]
Terse et al. (2021)	Dogs — KP-10 1000 µg/kg IV × 14d	NOAEL at 1000 µg/kg; peak LH at 5 min post-dose; no toxicity signs	[24]
Thompson et al. (2006)	Adult male rats — cronico(a) SC KP-54	Chronic SC → testicular degeneration; HPG axis supressao via receptor dessensibilizacao	[25]
Dinh et al. (2023)	Wistar rats — KP-13 CKD model	13–26 µg/day IP × 10d: aumentou BP, exacerbated CKD markers and uremic cardiomiopatia	[26]

Human Clinical Data (>1,000 Participants)

Ensaio	Population	Dose/Route	Key Results	Ref
Dhillo et al. (2005)	n=6 healthy men	IV Kp-54 4 pmol/kg/min × 90 min	2.6-fold LH increase; first-in-human; no AEs	[5]
Dhillo et al. (2007)	n=8 healthy women	SC 0.4 nmol/kg	Preovulatory LH rise 20.64 IU/L vs follicular 0.12 IU/L	[6]
Abbara et al. (2015)	n=60 IVF, alto(a) OHSS risk	SC Kp-54 3.2–12.8 nmol/kg	95% mature oocytes, 52.9% pregnancy rate, 45.1% live birth rate, no clinically significant OHSS	[10]
Abbara et al. (2017)	n=62 IVF RCT	SC 9.6 nmol/kg × 2 doses	30% live birth rate; 1 case mild OHSS only	[11]
Jayasena et al. (2009)	n=10 women with HA	SC 6.4 nmol/kg 2x daily × 2 wk	Acute LH ~24 IU/L; tachyphylaxis to 1.5 IU/L	[12]
Jayasena et al. (2010)	n=20 women with HA	SC 6.4 nmol/kg 2x/week × 8 wk	Sustained LH ~9 IU/L sem complete dessensibilizacao	[13]
Mills et al. (2023)	n=32 men with HSDD	IV Kp-54	Penile tumescence ↑55%; aprimorou sexual brain processing	[17]
Abbara et al. (2020)	n=21 (HV, HA, PCOS)	SC MVT-602 0.01–0.03 nmol/kg	Peak LH at 21h (vs 4.7h Kp-54); >4x AUC; prolonged action	[9]
Mills et al. (2025)	n=34 (men, women, HA)	Intranasal Kp-54 12.8 nmol/kg	Rapid LH ↑4.4 IU/L men; no AEs; non-invasive delivery validated	[19]
Izzi-Engbeaya et al. (2018)	n=15 healthy men	IV Kp-54	Glucose-estimulou secrecao de insulina ↑35%	[22]
Comninos et al. (2022)	n=26 healthy men	Acute Kp-54	Osteocalcin ↑24% (bone formation marker)	[21]

Safety Summary: >1,000 Human Exposures

Parametro	Finding
Common AEs	Mild/transient: injection site reactions, headache, nausea, bloating
Cardiotoxicity	None — no changes in HR, BP, or ECG
Tachyphylaxis	Continuous high-dose → β-arrestin recruitment → receptor internalizacao → HPG supressao (physiological, not toxic)
Dog NOAEL	1000 µg/kg IV × 14 days — no toxicity
Metabolism	Cleaved by MMP-2, MMP-9, furin; C-terminal cleavage inativa

Apenas para Pesquisa Laboratorial. Não se destina ao uso humano, uso médico, uso diagnóstico ou uso veterinário.

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