What Is Tirzepatide?

Tirzepatide (tambem conhecido(a) como LY3298176) is a first-in-class, synthetic 39-aminoacido linear peptide engineered como um(a) single-molecule dual agonist for ambos(as) the dependente de glicose insulinotropic polypeptide (GIP) receptor e o(a) glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor. [1] Desenvolvido(a) por Eli Lilly and Company, this “twincretin” approach harnesses the synergistic effects of targeting ambos(as) incretin simultaneamente. [2]

O peptideo e baseado(a) na sequencia nativa do GIP , modificado(a) com α-aminoisobutyric acid (Aib) nas posicoes 2 e 13 para resistencia a DPP-4 resistance, e um(a) C20 fatty diacid moiety (eicosanedioic acid) attached via a hydrophilic linker para o(a) lysine residue at position 20 para promover albumin binding (≥99%), resultando em uma 5-day meia-vida (116.7 hours) permitindo dosagem semanal unica conveniente. [3]

Tirzepatide funciona como um agonista desequilibrado — apresenta afinidade de ligacao para o receptor GIP equivalente ao GIP nativo, mas afinidade aproximadamente 5 a 13 vezes mais fraca para o receptor GLP-1 comparado ao GLP-1 nativo. [6] Apesar desse desequilibrio, o mecanismo duplo produz resultados superiores em multiplos desfechos clinicos comparado a agonistas seletivos do receptor GLP-1. [7]

Tirzepatide e um agonista duplo do receptor GIP/GLP-1 que tem sido extensivamente estudado em ambientes de pesquisa. [4] Nota: A tirzepatida de grau de pesquisa vendida aqui nao e equivalente a qualquer produto farmaceutico aprovado pela FDA. Esta listado(a) na WADA Lista de Substancias Proibidas sob a secao S2 (Hormonios Peptidicos, Fatores de Crescimento, Substancias Relacionadas e Mimeticos). E fornecido(a) como solucao esteril, sem conservantes para injecao subcutanea — note que this product is nao um po liofilizado. [5]